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【概述】
随着大环内酯类抗生素临床应用的增多,细菌对其耐药性也逐渐上升,使大环内酯类抗生素的应用受到一定限制。近年来随着对红霉素研究开发的深入开展,一些高效、长效、生物利用度好、各具特色的新的红霉素半合成衍生物具有更大的市场潜力。环酯红霉素就是其中颇具潜力的代表。环酯红霉素最先由波兰Polfa药厂研制,将红霉素内酯环11,12位上的三醇基进行改造,使红霉素和碳酸乙烯反应制得环酯红霉素,该药有较好的抗菌活性,效价高(2500U/mg),抗菌作用大于红霉素。
【本品特点】
1)
与克拉霉素和阿齐霉素比有相等或更优的体外抗革兰氏阳性和阴性菌的活性。
2)
生物半衰期:比红霉素长3倍,比克拉霉素长2倍。
3)
与有胚胎毒性的克拉霉素相比,对胎儿安全性高。
4)
与最新半合成大环内酯类抗生素比,成本和价格较低,因为合成反应不复杂,只有三步。
5)
耐酸性能是红霉素的2~3倍。
6)
经多年的验证,环酯红霉素是一个有效且耐受性良好的大环内酯类抗生素,一天两次,服用方便。
7)
环酯红霉素对试验菌株的作用大大优于红霉素(除对红霉素不敏感菌株外),其抗菌活性是红霉素的2—8倍。对试验菌株的作用与甲红霉素,罗红霉素,阿奇霉素大部相似,但对肺炎链球菌的作用是上述红霉素衍生物的4倍。对嗜血流感杆菌的作用是甲红霉素的2倍。抗幽门螺杆菌的作用小于甲红霉素,但也显示了一定的作用。在对青霉素敏感与不敏感的肺炎链球菌的作用中显示了环酯红霉素较甲红霉素和阿奇霉素更为优秀。
【适应症】
呼吸道感染(肺炎支原体,衣原体、肺炎军团菌)、尿道炎(脲原体,衣原体)、新生儿结膜炎(衣原体)、肠炎(弯曲菌)、阿米巴痢疾(溶组织内阿米巴)、口腔炎、红癣(微小棒状杆菌)、皮肤及软组织感染; 同时可用作青霉素类的替代药品或用于对青霉素过敏的病人:、咽炎(链球菌)、猩红热(化脓性链球菌)、白喉(白喉棒状杆菌)、类丹毒(朱红斑丹青丝菌)、早期梅毒(梅毒螺旋体)、口腔疾患病人的心内膜炎的预防。
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